男用避孕藥已經(jīng)接近現(xiàn)實(shí)

  美國(guó)明尼蘇達(dá)大學(xué)藥學(xué)院的研究員Gunda Georg博士和同事較近在于圣地亞哥舉行的美國(guó)化學(xué)學(xué)會(huì)(ACS)第251屆全國(guó)會(huì)議暨博覽會(huì)上發(fā)表了他們的發(fā)現(xiàn)：他們正在接近創(chuàng)造世界上第一款男用避孕藥。

  多年來(lái)，研究人員一直在努力研制一種用于男性的避孕藥。以前的一些研究已經(jīng)調(diào)查了雄性激素睪酮作為這種藥物的可能性，因?yàn)樵谝欢▌┝肯?，睪酮會(huì)導(dǎo)致不孕不育?！暗谶@些劑量下，有高達(dá)20%的男性對(duì)睪酮沒(méi)有反應(yīng)，而且睪酮會(huì)引起一系列副作用，包括體重增加及減少高密度膽固醇等”，該文章的共同作者Jillian Kyzer指出。

  還有其他化合物也被當(dāng)作男性避孕藥的候選者，但是Georg和她的團(tuán)隊(duì)注意到，在真正有作用的男性避孕藥物能夠上市之前，還有一些需要克服的障礙。首先，這種藥需要在水中可溶，而且可以口服并且很快起作用，以避免影響人的性沖動(dòng)。更甚的是，男性需要能夠長(zhǎng)期地使用這些藥物，甚至連續(xù)使用幾十年，而且在用戶準(zhǔn)備組建家庭時(shí)，該藥物對(duì)生育能力的影響是可逆的，并對(duì)精子或胚胎沒(méi)有負(fù)面的影響?！斑@些要求對(duì)未來(lái)能上市的男性避孕藥設(shè)置了一個(gè)非常高的標(biāo)準(zhǔn)。”Gerog說(shuō)。

  一些制藥公司已經(jīng)開(kāi)始實(shí)驗(yàn)階段的男性避孕藥研究，但是Gerog和她的同事們注意到這項(xiàng)實(shí)驗(yàn)藥物仍有一些嚴(yán)重的缺陷。以其中一個(gè)實(shí)驗(yàn)化合物為例，雖然它是可溶的，但是不能選擇性地靶向那些可以暫時(shí)抑制男性生育能力的細(xì)胞。該化合物與對(duì)男性生育能力有作用的蛋白質(zhì)-視黃酸受體α(RAR-α)及其他兩種與男性生育能力不相關(guān)的視黃酸受體都能起交互作用，這意味著該種化合物能引起不良的副作用。

  通過(guò)他們的研究，Gerog和她的團(tuán)隊(duì)正在開(kāi)發(fā)一系列在化學(xué)結(jié)構(gòu)方面與上述實(shí)驗(yàn)藥物類似的化合物。但是他們還發(fā)現(xiàn)，對(duì)這些化合物做一些細(xì)微調(diào)整可以提高其作為男性避孕藥的適用性。在試驗(yàn)一種與αRAR有交互作用的化合物時(shí)，他們發(fā)現(xiàn)如果用酰胺鍵的模仿結(jié)構(gòu)來(lái)取代酰胺鍵或肽鍵，則所得到的化合物有更高的穩(wěn)定性，這意味著它會(huì)在體內(nèi)工作更長(zhǎng)時(shí)間。 然而，更換這些化合鍵也會(huì)降低該化合物有選擇性地靶向αRAR的能力。即便如此，研究人員仍認(rèn)為，他們正在向成功開(kāi)發(fā)男性避孕藥的方向前進(jìn)。目前他們正在繼續(xù)對(duì)他們的化合物進(jìn)行微調(diào)，以達(dá)到溶解度、特異性和穩(wěn)定性的最終平衡。

  雖然目前市場(chǎng)上有一系列的避孕藥可供女性使用，但它們并無(wú)法滿足所有夫婦的需求。Gerog說(shuō)：“如果能為夫婦提供另外一個(gè)選擇將是很好的，因?yàn)橛行D女不能使用避孕藥。”今年早些時(shí)候，《醫(yī)學(xué)新聞》曾經(jīng)報(bào)道了一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，與以往的研究相反，該發(fā)現(xiàn)認(rèn)為口服避孕藥“不太可能”導(dǎo)致出生缺陷。